1. 常用免疫抑制剂的特点
| 免疫抑制剂 | 作用 | 药理作用 | 不良反应 | 监测指标 |
| 巴利昔单抗 | 免疫诱导 | 抗CD25单克隆抗体，与活化T细胞上的IL-2受体α链(CD25抗原)特异性结合 | 少见，偶有过敏反应 | 无 |
| 兔抗人胸腺细胞球蛋白 | 免疫诱导，治疗排斥反应和慢性移植物失功 | 多克隆抗体，耗竭T细胞，影响T细胞活化及其细胞毒功能 | 白细胞和血小板减少、寒战、发热、呼吸困难、肺水肿、心动过速、低血压、静脉炎、瘙痒、皮疹、血清病和感染等 | 生命体征、血常规、淋巴细胞绝对值和CD3+T细胞计数 |
| 阿仑单抗 | 免疫诱导，治疗排斥反应和慢性移植物失功 | 抗CD52单克隆抗体，与T细胞、B细胞和NK细胞上的CD52抗原结合 | 白细胞和血小板减少、头痛、寒战、发热、呼吸困难、低血压、静脉炎、瘙痒、皮疹和感染 | 生命体征、血常规和淋巴细胞绝对值 |
| 糖皮质激素 | 免疫诱导，免疫抑制维持治疗 | 抑制NF-AT活性，阻断细胞因子(IL-1、2、3、5,TNF- α和INF)转录，抑制T细胞、巨噬细胞分泌细胞因子 | 高血糖、高血压、高血脂、精神症状、失眠、骨质疏松、股骨头坏死、液体潴留、库欣综合征、伤口愈合迟缓和感染 | 血糖、血压、血脂和骨密度 |
| 他克莫司 | 免疫抑制维持治疗 | 阻断NF-AT信号转导，从而阻断淋巴因子的基因转录，抑制T细胞活化 | 肾毒性、电解质紊乱(尤其是低血镁和高血钾)、神经毒性、高血糖、高血压、高血脂、血栓性微血管病和感染等 | 血药浓度(CO)、肾功能和电解质 |
| 环孢素 | 免疫抑制维持治疗 | 阻断NF-AT信号转导，从而阻断淋巴因子的基因转录，抑制T细胞活化 | 基本同他克莫司，但略有差异：高血糖发生率低于他克莫司，高血压和高血脂发生率高于他克莫司，还可能发生牙龈增生和多毛等 | 血药浓度(C0和C2)、尿量、肾功能、电解质、体细胞亚群和手抖情况 |
| 吗替麦考酚酯/麦考酚钠肠溶片 | 免疫抑制维持治疗 | 非竞争性、可逆性地抑制次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶，从而抑制鸟嘌呤核苷合成，抑制淋巴细胞增殖 | 恶心、呕吐、腹泻、腹痛、白细胞减少、血小板减少、贫血、CMV感染和致畸等 | 药时AUC、血常规 |
| 西罗莫司 | 免疫抑制维持治疗 | 与哺乳动物雷帕霉素靶蛋白结合，抑制其活性，从而阻断细胞因子驱动的T细胞增殖，抑制细胞周期G1期向S期发展 | 血小板减少、贫血、高脂血症、影响伤口愈合、蛋白尿、肺炎、外周水肿、血栓性微血管病和感染 | 血药浓度(CO)、肾功能、血脂、血常规和胸部X线 |
| 咪唑立宾 | 免疫抑制维持治疗 | 通过竞争性抑制次黄嘌呤单磷酸核苷脱氢酶和鸟苷单磷酸合成酶，抑制单磷酸鸟苷的从头合成途径，从而抑制RNA和DNA的合成，进一步抑制T淋巴细胞和B淋巴细胞的增殖和活化 | 高尿酸血症，较少的骨髓抑制、胃肠道反应和感染风险 | 无肺移植数据 |
注：NF-AT. 活化T 细胞核因子； C0. 服药后12h 血药浓度； C2. 服药后2h 血药浓度； AUC. 曲线下面积
药物相互作用
（1）CSA：
已知可以提高CsA血药浓度的药物有：抗真菌类药物(如酮康唑、氟康唑、伏立康唑和泊沙康唑等)、某些大环内酯类抗生素(如红霉素、阿奇霉素、交沙霉素和克拉霉素等)、某些钙通道阻滞药(如地尔硫䓬、尼卡地平和维拉帕米等)、多西环素、口服避孕药、五酯胶囊等。可以提高CsA血药浓度的食物有葡萄柚汁、柚子。已知可以降低CsA血药浓度的药物有：抗结核药（如利福平、异烟肼等）、巴比妥酸盐、卡马西平、 奥卡西平、苯妥英钠、安乃近、奥曲肽、萘夫西林钠、 磺胺二甲嘧啶静脉注射剂（非口服剂）和甲氧苄啶等药物。
（2）FK506：
FK506通过细胞色素酶系统进行代谢，因此诱导或抑制细胞色素酶CYP3A5的药物，均可对其代谢产生影响。已知可以提高、降低FK506血药浓度的药物与 CsA 相类似。
（3）MMF：
MMF与干扰肠肝循环的药物同时联用，后者会降低 MMF的药效，而与FK506合用，会使血药浓度升高；与阿昔洛韦或更昔洛韦合用时，二者的血药浓度均高于单药服用；当肾功能不良时两药竞争性地通过肾小管排泄，使两种药血药浓度进一步升高，增加发生药物不良反应的危险；与抑酸剂、氢氧化镁、氢化铝同时服用时会降低 MMF的吸收；不会影响CsA的药代动力学。
（4）西罗莫司：
西罗莫司是细胞色素P-450（CYP3A4）和P-糖蛋白（P-gp）的作用底物。环孢素与西罗莫司合用时，能增加西罗莫司的血药浓度，应监测横纹肌溶解症的发生情况，建议应在服用环孢素4小时后服用西罗莫司。升高西罗莫司浓度药物：（1）钙通道阻滞剂：地尔硫卓、尼卡地平、维拉帕米。（2）抗真菌药：克霉唑、氟康唑、伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑。（3）抗生素：克拉霉素、红霉素、泰利霉素、醋竹桃霉素。（4）胃肠道动力调节药：西沙必利、甲氧氯普胺。（5）其它药物：溴隐亭、西咪替丁、环孢素、达那唑、蛋白酶抑制剂（利托那韦、茚地那韦、伯赛匹韦、特拉匹韦）。（6）西柚汁。降低西罗莫司的血药浓度：（1）抗惊厥药：卡马西平、苯巴比妥、苯妥英。（2）抗生素：利福布丁、利福平、利福喷丁。（3）草药制剂：圣约翰草。
五酯胶囊
五酯胶囊，是由华中五味子果实（醇提）精制而成，主要有效成分是五味子甲素，通常将其用作他克莫司、环孢素等药物的增效剂。五味子酯甲素能明显提高FK506的血药浓度，其机制可能与抑制CYP3A的活性和抑制P糖蛋白的转运功能有关。不同厂家在计算药物剂量时，也常习惯使用“五味子甲素”和“五味子酯甲”两种有效成分作为标准。临床常用的四川禾正五酯胶囊（绿盒）每片含有五味子甲素11.25mg，合用时一般为半剂量他克莫司或环孢素加上一粒五酯胶囊，五天后复查药物浓度再作调整，五酯胶囊可根据情况加量至2粒。
食物和中草药的影响
葡萄柚，包括各种含有柚子汁成分的饮品可使环孢素、他克莫司浓度升高，必须避免。此外，某些茶水、含茶成分的饮料，其他一些常见食物，例如胡椒、辣椒、姜、大豆、葡萄汁、石榴汁等，对环孢素浓度也会产生影响，应尽量避免。酒精可能增加他克莫司不良反应发生风险，用药期间应避免饮用各种含酒精饮品。大量进食克莱门汀小柑橘、生姜、姜黄、绿茶和石榴汁后也可以观察到类似血药浓度升高的情况。